Uppdatering: Företaget Eli Lilly har nyligen publicerat resultat för läkemedlet retatrutide, som är ännu mer effektivt än tirzepatid. Retatrutide resulterade i 24% viktnedgång. Läs mer om Retatrutide.
De flesta som arbetar med diabetes eller fetma vet idag att Ozempic (semaglutid) är restnoterat (restnoterat betyder att leverantören inte kan leverera tillräckligt med läkemedel för att möta efterfrågan) i Sverig liksom i resten av världen. Efterfrågan på Ozempic är sannerligen extrem. Detta förklaras inte av läkemedlets goda effekt på typ 2 diabetes. Efterfrågan förklaras av att Ozempic ger en kraftig viktminskning. Det är den högre dosen av semaglutid, som säljs under produktnamnet Wegovy (semaglutid), som är mest eftertraktad. Wegovy finns ännu inte i Sverige. Trots efterfrågan på Ozempic och Wegovy är det inte dessa läkemedel som är ”bäst” längre. Det är tirzepatid (Mounjaro). Bäst i denna bemärkelse innebär att läkemedlet ska ge största möjliga viktnedgång med så få biverkningar som möjligt.
Tirzepatid (säljs under produktnamnet Mounjaro) är bevisligen världens mest effektiva läkemedel för att gå ner i vikt. Med den högsta dosen tirzepatid (15 mg) går människor ner 22.5% av sin kroppsvikt i genomsnitt. Det innebär att en person på 100 kg går ner 22.5 kg, vilket är den största effekten som skådats för ett läkemedel som är säkert att använda. En sådan viktminskning kan leda till reversering (bot) av diabetes, normalisering av blodtryck, normalisering av blodfetter och en kraftfull sänkning av risken för hjärt-kärlsjukdom och cancer. På Diabetes.nu är vi skeptiska till superlativ men fetma är ett ofantligt hot mot folkhälsan och att det nu finns två så effektiva läkemedel mot fetma måste sättas i rätt perspektiv: detta är en milstolpe.
Bilden nedan visar hur tirzepatid resulterar i viktminskning i den senaste studien.
Tirzepatid (Mounjaro) visade sig vara oerhört effektivt (22.5% viktnedgång) och effekten var bibehållen under hela studiens gång (se bild ovan). Inget annat läkemedel har haft en så stor effekt på fetma och övervikt med så god säkerhetsprofil (biverkningarna är få och acceptabla för de flesta människor). Tirzepatid (Mounjaro) finns i USA, men är inte godkänt som behandling mot fetma/övervikt ännu. Sannolikt kommer Tirzepatid (Mounjaro) att godkännas för behandling av fetma/övervikt inom en mycket snar framtid i USA. Vi kan förvänta oss detta även i Sverige (det återstår att se vilka villkor som skall uppfyllas för högkostnadsskydd och exakta indikationer).
Ozempic jämfört med Mounjaro
| Ozempic (semaglutid 1 mg) | Wegovy (semaglutid 2 mg) | Mounjaro (tirzepatid) | |
|---|---|---|---|
| Genomsnittlig viktnedgång (% av kroppsvikt) | Ingen studie gjord på viktminskning | 17 % | 22.5 % |
| Godkänd användning i Sverige | Diabetes typ 2 | Ej godkänt i Sverige (april 2023) | Finns inte i Sverige (april 2023) |
| Vanliga biverkningar | Illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor | Illamående, diarré, kräkningar, förstoppning | Illamående, diarré, minskad aptit, kräkningar |
| Tillverkare | Novo Nordisk | Novo Nordisk | Eli Lilly |
Fetma och övervikt är idag ett folkhälsoproblem. I Sverige har cirka 500’000 personer typ 2 diabetes, majoriteten av dessa har övervikt eller fetma. Vidare har en stor andel av befolkningen i övrigt också fetma eller övervikt. Om framtiden utspelar sig som förväntat, dvs dessa läkemedel godkänns för behandling av fetma (och kanske till och med övervikt), så kommer semaglutid och tirzepatid bli några av vår tids mest använda läkemedel och de kommer förbättra folkhälsan.
Trulicity (dulaglutid), föregångaren till tirzepatid
År 2014 introducerade Lilly läkemedlet Trulicity (gluaglutid). Detta läkemedel är en GLP-1-receptoragonist, vilket innebär att det aktiverar GLP-1-receptorn. Trulicity leder till att bukspottkörteln (pankreas) frisätter mer insulin. Det resulterar även i att hormonet glukagon (som höjer blodsocker) frisätts mindre (vilket sänker blodsockret). Dessutom leder läkemedlet till en långsammare tömning av magsäcken. Detta leder till bättre (lägre) blodsocker och ökad mättnadskänsla, varav det sistnämnda leder till viktnedgång.
Tirzepatid (Mounjaro) är både en GLP-1-receptoragonist och en GIP-receptoragonist. Den aktiverar alltså både GLP-1 och GIP. Tirzepatid har följande effekter:
- Tirzepatid förbättrar insulinkänsligheten med 63% (tirzepatid 15 mg).
- Tirzepatid minskar hunger och ökar mättnadskänslan efter en måltid.
- Tirzepatid leder till viktnedgång. Med dosen 15 mg nås i genomsnitt en viktminskning på 22.5% av kroppsvikten från utgångsläget.
- Tirzepatid minskar insöndring av glukagon till blodomloppet. Detta förhindrar glukagon från att öka produktion av socker (glukos) i levern, och ger därmed lägre blodsocker.
- Tirzepatid minskar blodsockret och leder till lägre HbA1c (se figur nedan).
Figur. Vänstra diagrammet visar HbA1c i % på y-axeln.
Framtiden
Dessa läkemedel kommer inte vara billiga. Men om vi för stunden bortser från ekonomiska aspekter av läkemedelsanvändning så är båda dessa läkemedel (utifrån data tillgängliga idag) säkra, med få biverkningar, och de ger en kraftfull viktminskning som gör att framtiden ser ljus ut för behandling av diabetes typ 2, fetma och övervikt.
