Behandling av typ 2 diabetes med glitazoner

Glitazoner (Tiazolidindioner) är en läkemedelsgrupp som förbättrar den metabola kontrollen hos personer med typ 2 diabetes.

Preparat som ingår i denna läkemedelsgrupp är följande

• Pioglitazon
• Rosiglitazon

Dessa läkemedel tages vanligtvis 1 till 2 gånger dagligen.

Hur fungerar Glitazoner?

Vad gör proteinet PPAR-gamma

Dessa läkemedel verkar genom att hämma ett protein i kroppen som heter PPAR-gamma. Detta protein finns i alla våra celler men förekommer i särskilt stor utsträckning i kroppens fettvävnad.

Protein aktiverar ett antal gener i kroppen och som har en viktig betydelse för hur kroppen hanterar socker och lagrar fett. Läkemedlet verkar framför allt på olika gener i fettvävnad, levervävnad och muskulatur.

Läkemedlet har gynnsamma effekter på omvandlingen av socker- och blodfetter, dessutom förbättrar läkemedlet känsligheten mot insulin (minskar insulinresistensen). Studier visar att läkemedlet möjligtvis har en positiv effekt mot ett annat tillstånd som kallas för leverförfettning. Fettinlagring i levern är ett vanligt tillstånd hos personer med typ 2 diabetes, kom ihåg att mycket fett i levern är farligt och bidrar till utvecklingen av typ 2 diabetes och flera andra kroniska sjukdomar.

Effekter på blodsocker, blodtryck och blodfetter

Glitazoner bidrar till att sänka blodtrycket och förbättra metabolismen av blodfetter genom att öka nivåerna av det hälsosamma fettet HDL-kolesterol. Forskning visar att dessa läkemedel dessutom har en positiv effekt på kärlfunktionen och andra faktorer. Effekten av dessa läkemedel kommer gradvis och syns först fyra till åtta veckor efter påbörjad behandling, läkemedlet leder till en markant minskning av långtidsblodsocker (HbA1c) från cirka 0,8 till 1.5 procentenheter (10–15 mmol/mol), vilket är jämförbart med den minskning som observerats vid behandling med Sulfonylurea, DPP4-hämmare och Metformin.

Dessa läkemedel ges ofta i kombination med Metformin eller Sulfonylurea vilket leder till en kraftigare minskning av långtidsblodsocker (HbA1c). Behandling med dessa läkemedel har i kliniska prövningar visat ca 18 % lägre risk för hjärt-kärlsjukdom, de flesta diabetesläkemedel som bidrar till en signifikant lägre risk för komplikationer brukar ligga i storleksordning mellan 10-20 % lägre risk.

Kort om biverkningar och allmänna råd vid användning av Glitazoner

I vissa studier har man däremot noterat att preparaten ökar risken för utveckling av en hjärt-komplikationer som heter hjärtsvikt, alltså när hjärtats pumpförmåga försämras. Om läkemedlet ges till personer med hjärtsvikt kan det leda till försämring av hjärtsvikt och därför är användningen av dessa preparat inte rekommenderade vid alla grader av hjärtsvikt. Läkemedelsstudier visade att personer som äter Glitazoner också går upp i vikt i genomsnitt 1-5 kg. Risken för blodsockerfall (hypoglykemi) är låg.

Läkemedelsgruppen Glitazoner är även associerade med en ökad risk för skelettfrakturer än annan tablettbehandling mot typ 2-diabetes, detta observerades i ADOPT-studien som rapporterade fler fall av skelettfrakturer hos kvinnor som behandlades med Rosiglitazon jämfört med kvinnor som behandlades med Metformin eller Sulfonylurea.

Personer med leverskador eller förhöjda leverproteiner (transaminaser) bör undvika behandling med Pioglitazon och patienter som använder preparatet bör regelbundet kontrollera sina levervärden.

Kort sammanfattning om biverkningar från Glitazoner

• Vätskeansamling
• Viktökning
• Ögonbesvär
• Bröstsmärtor och infektioner
• Allergiska hudreaktioner

Mindre vanliga men allvarliga komplikationer

• Hjärtproblem
• Leversvikt
• Blodbrist (anemi)
• Skelettfrakturer