Sulfonylurea och Meglitinider

Behandling med Sulfonylurea och Meglitinider

 

Sulfonylurea och Meglitinider är två läkemedelsgrupper som används för behandling av typ 2 diabetes och medicinerna intas i samband med födointag. Dessa två behandlingar anses vara andrahandsval vid behandling av typ 2 diabetes, detta innebär att personer som inte tolerera Metformin pga biverkningar eller andra sjukdomar som kontraindicerar behandling med Metformin bör pröva en behandling ur denna läkemedelsgrupp. De preparat som rekommenderas är Glibenklamid, Glimepirid eller Repaglinid. SU-preparat har funnits på marknaden sedan 1950-talet och har tidigare varit dominerande i tablettbehandling av typ 2 diabetes. Dessa läkemedel har ofta god effekt de första fem till tio åren och kan sänka långtidsblodsocker (HbA1c) i storleksordningen 1 – 1.5 procent, vilket motsvarar 10 – 15 mmol/mol HbA1c.

 

Hur fungerar SU-preparat och Meglitinider

De läkemedel som tillhör dessa grupper har en snarlik verkningsmekanism som skiljer sig från övriga tablettbehandlingar vid typ 2 diabetes. De förbättrar blodsockernivåerna genom att stimulera våra egna insulinproducerande celler i bukspottskörteln till att utsöndra mer insulin. Insulin är kroppens egna hormon som gör det möjligt för våra celler att absorbera socker (glukos), vilket innebär att blodsockernivåerna minskar eftersom insulinnivåerna ökar i blodcirkulationen. Effekten av dessa läkemedel är till stor del beroende av hur fungerande våra insulinproducerande beta-celler är och hur mycket insulin som de fortfarande innehåller.

Dessa läkemedel absorberas snabbt från mag-tarmkanalen till blodbanan och stimulerar cellerna i bukspottskörteln relativt fort, redan efter 30 min syns en förhöjning av insulinnivåerna i blodet och en minskande effekt på blodsockernivåerna. Precis som för Sulfonylurea så verkar Meglitinider genom att stimulerar insulinfrisättning. Meglitinider intas i första hand till måltider eftersom att läkemedlets verkningstid är kort. I samband med födointag frisätts hormonet insulin ut i blodcirkulationen, därför förstärks det fysiologiska insulinsvaret när läkemedlet intas vid samtidigt födointag.

Effekten av Sulfonylurea är likvärdig den som observerats för Metformin däremot är läkemedlet svårare att ställa in och vid högre nivåer ökar risken för allvarliga blodsockerfall (hypoglykemier). Glimepirid och Glibenklamid brukar nå sin maximala blodsockersänkande effekt vid relativt låga doser. Vissa studier menar att SU-preparat är bättre på att förebygga hjärtinfarkt men har högre risk för allvarliga blodsockerfall jämfört med Metformin.

Kort information om verkningsmekanismer för dessa läkemedel:

  • Ökar utsöndringen av det insulin som återstår i kroppen, som resultat minskar sockernivåerna i blodet
  • Medicinerna fungerar bättre om det används i samband med måltid, det förstärker kroppens egen insulinutsöndring som sker vid födointag
  • Studier visar att SU-preparat har förmågan att förstärka våra cellers känslighet för hormonet insulin
  • Efter några år minskar effekten från behandlingen med dessa läkemedel. Det beror nog på en succesiv förlust av de insulinproducerande beta-celler, vilket förekommer vid typ 2-diabetes. En uttröttning av beta-cellerna kan vara en annan faktor.

 

I Sverige finns ett läkemedel som heter Repaglinid som tillhör gruppen Meglitinider. Den blodsockersänkande effekten hos detta läkemedel är jämförbar med den som ses för Metformin och andra tablettbehandlingar. Repaglinid har den fördelen att personer med nedsatt njurfunktion kan ta detta läkemedel utan risk för att det ackumulerar i kroppen. Repaglinid har kort verkningstid och intas till måltider 1 – 4 gånger dagligen.

 

Kliniska effekter av SU-preparat och Meglitinider

Läkemedel som tillhör gruppen Sulfonylurea och Meglitinider kan användas som förstavalsbehandling för nydebuterade personer med typ 2 diabetes. Men det är framför allt aktuellt för personer där behandling med Metformin är riskabelt (exempelvis hos individer med svår njursvikt). I dagsläget är det betydligt vanligare att individer med typ 2 diabetes erbjuds dessa läkemedel som tillägg till Metformin.

Vissa studier visar att SU-preparat har en förmåga att förstärka våra insulinproducerande beta-cellers förmåga att registrera sockernivåerna är i blodet. Beta-cellerna i bukspottskörteln fungerar nästan som en termostat i kroppen, deras uppgift är att känna av insulin- och sockernivåer istället för temperatur. Vid typ 2 diabetes tror man att beta-cellerna förlorar lite av sin förmåga att känna av insulin- och sockernivåerna i blodet, vilket resulterar i att det blir svårare att reglera insulinutsöndring och blodsockernivåer. Andra studier visar även att våra celler blir bättre på att hantera insulin om man använder SU-preparat.

 

Biverkningar och allmänna råd till de som använder dessa läkemedel

Viktuppgång är en välkänd biverkan av Sulfonylurea och i studier har man noterat en genomsnittlig viktuppgång på cirka 3 kg.10 Man bör känna till att dessa läkemedel kan orsaka blodsockerfall (hypoglykemi).

Om du använder Sulfonylurea bör du inte hoppa över måltiderna. Det beror på att medicinen stimulerar beta-celler till att utsöndra insulin, framför allt vid födointag. Beta-cellerna frisätter låga doser insulin kontinuerligt men i samband med födointag så sprutar beta-cellerna ut insulin, fenomenet ser ut som tydliga spiktaggar som aktiveras under en kort period innan det återgår till att utsöndra låga halter kontinuerligt.

Om du hoppar över måltider kan blodsockernivån gå för lågt (hypoglykemi). Du måste hålla fast vid ett måltidsschema – och äta även om du inte är hungrig – för att försäkra dig om att insulinet som skjuts ut från beta-cellerna har tillräckligt med socker i blodet att använda för hela dagen annars finns risk för blodsockerfall.

Om du glömt att ta din medicin och det gått mer än 2 timmar sedan du borde tagit dosen så hoppa över den och ta nästa tablett när det är dags. Detta gäller framför allt för dem som har SU-preparat eller Meglitinider i kombination med annat läkemedel för typ 2 diabetes. Om SU-preparat är det enda läkemedel som förskrivits (monoterapi) mot typ 2 diabetes så bör man inte missa någon dos, om det inte är för nära inpå nästa dostillfälle.

Personer som använder dessa läkemedel kan gå ner i vikt, anledningen till detta är att personen måste äta även om du inte är hungrig när du tar Sulfonylurea eller Meglitinider. Om dina blodsockernivåer är låga, även om du äter vanliga måltider och tar läkemedlet som ordinerat, prata då med din sjukvårdspersonal om att justera din medicinering eller fundera över tänkbara orsaker till lågt blodsocker.

Sulfonylurea är mycket effektiva, men som med alla läkemedel finns det för och nackdelar att ta dem. Upp till 20 % av de personer som tar dessa droger kommer inte att svara på dem, det är möjligtvis den andel personer med typ 2 diabetes som inte har något insulin kvar i bukspottskörteln. För vissa andra personer kan dessa droger fungera inledningsvis, men med tiden blir de mindre effektiva.

Kort information om biverkningar hos dessa läkemedel:

  • Plötsliga blodsockerfall (hypoglykemier), ibland långvariga och till och med livshotande. Den kliniska bilden för hypoglykemier med dessa preparat brukar likna ett slaganfall (stroke)
  • Lätt viktuppgång
  • Illamående och kräkningar
  • Ljuskänslig och hudutslag

Det är viktigt att du regelbundet kontrollerar dina blodsockernivåer när du tar en Sulfonylurea. Se till att du känner till tecken och symtom på lågt blodsocker (yrsel, skakningar, svettning, huvudvärk, hunger) och hur man behandlar det (ta 15 gram kolhydrater, såsom 3-4 sockertabletter eller 4 dl juice, vänta 15 minuter för att kontrollera ditt blodsocker och behandla igen om det fortfarande är lågt). Om du vanligtvis har lågt blodsocker, låt din läkare veta det. Du kan behöva en lägre dos. Din hud kan vara känsligare mot solljus medan du använder dessa läkemedel. Var noga med att använda tillräckligt med solskydd.

Säkerheten att använda SU-preparat under graviditeten har inte fastställts. Om du planerar att bli gravid när du tar Sulfonylurea, kontakta din vårdgivare omedelbart så att rätt medicin kan ordineras.